Byl objeven již v roce 1874 coby diacetylmorfin. Od roku 1898 jej prodávala po celém světě německá firma Bayer pod obchodním označením "heroin" jako znamenitý prostředek k uklidnění. Jeden z reklamních sloganů, jímž farmaceuti tuto drogu propagovali, zněl:„Stoprocentně účinný lék proti závislosti na morfinu!“ Dále byl doporučován jako skvělý prostředek proti astmatu a tuberkulóze; to vše vedlo k tragickým následkům.

V současnosti představuje jednu z nejnebezpečnějších masově zneužívaných drog. Závislost na pouličním heroinu je obecně považována za nejrizikovější a společensky nejškodlivější závislost: zdravotní, sociální i závislostní rizika jsou u ní velmi vysoká.

Než se ze zemí, kde je produkován, dostane ke svému uživateli, získává heroin řadu přísad, které do něj vmíchávají jednotliví obchodníci, aby tak zvýšili objem látky a tedy svůj zisk. Používá se cyankáli, jedlá soda, cukr, paracetamol, kofein, ale také prací prášek anebo (například v Praze a Ostravě) seškrábaná omítka.

Jeho výroba se stala ilegální teprve po 2. opiové konvenci (1925). Po 2. světové válce byl zákaz mezinárodně znovu stvrzen r. 1961 v "Single Convention on Narcotic Drugs". Přes zákaz a intenzívní boj policie se spotřeba heroinu rozšířila v 50. - 70. letech v USA, od 70. let v západní Evropě, od 80. let na Středním východě a v jižní Asii. S pádem komunistické diktatury a otevřením hranic se pak heroin rozšířil i do Východní a Střední Evropy včetně ČR.

Více než 6 milionů lidí užívá dnes heroin víceméně pravidelně, z toho přes 500 000 v USA, přes 1,5 milionu v západní Evropě a více než 4 miliony na Středním východě a v jižní Asii. Roční ilegální světová produkce (prodávaná strukturami organizovaného zločinu) je odhadována zhruba na 100 - 200 tun.