OpiáTy

Opiáty - podrobně

papaver_somniferum.jpg
Účinnou látkou většiny přírodních a semisyntetických (poloumělých) opiátů je morfin a jeho deriváty, které se v těle vesměs metabolizují zpět na morfin. Nejčastěji zneužívanou látkou této skupiny je heroin (diacetylmorfin). Ve dvacátém století byla připravena řada syntetických opiátů, z nichž nejčastěji užívanou (především při léčbě závislostí) látkou je metadon (6-dimetylamino-4,4,difenyl-3-hepaton-hydrochlorid).

 

Opiáty jsou obecně – a právem – spolu s ředidly vnímány jako nejnebezpečnější skupina drog vůbec. Přičinilo se o to několik okolností:
  • opiáty mají z obecně dostupných látek nejvyšší „závislostní potenciál;“ to jinými slovy znamená, že když někdo kouří dva týdny bez ustání konopí, chová se v té době sice poněkud zvláštně a mnoho si po těch čtrnácti dnech nepamatuje, ale někdo, kdo čtrnáct dní v kuse užívá heroin (ať už jej kouří nebo si píchá), už si nikdy nic, co by za to stálo, pamatovat nemusí – protože s heroinem nedokáže přestat
  • opiáty jsou – co se ceny denní dávky průměrného uživatele týče – vůbec nejdražší drogy (např. u heroinu v ČR cca 1500 Kč denně); svého uživatele tedy nejrychleji „vysají“ a vzápětí logicky nasměrují ke zločinu – od drobných krádeží až po dealing drog
  • užívání opiátů je pravděpodobně nejhůře slučitelné s běžným životem; typický uživatel i v „dojezdu“ nevýrazně artikuluje, je malátný, lehce euforický, nezodpovědný, mírně zmatený v čase i prostoru, s poruchami výbavnosti; jeho fungování v zaměstnání či ve škole je velmi obtížné, ne-li nemožné
  • opiáty se – spolu s ředidly – lze relativně nejsnadněji předávkovat; čistota drogy na ulici se pohybuje od 5 do 90% a nikdy (ani u stejného dealera) není jisté, kolik heroinu ten který gram obsahuje; poučky typu „osminku gramu pro začátečníka“ neplatí; i takovéto množství při vysoké koncentraci spolehlivě zabíjí
Účinky
Hlavním důvodem zneužívání opiátových drog je fakt, že napodobují účinek některých peptidů, které se přirozeně vyskytují v těle (tzv. „vnitřních opiátů“ – endorfinů, enkefalinů a dynorfinů)
Tyto peptidy, vzbuzující mimořádně příjemné pocity, se do těla vylučují například při pohlavním styku, ale i při tělesné námaze, radosti apod. (například v souvislosti se sportovním výkonem).
Opiáty přímo způsobují řadu procesů, které lze rozdělit do pěti skupin
  • opiátové účinky na centrální nervový systém (mozek a míchu)
  • opiátové účinky na periferní nervový systém (ostatní nervové buňky)
  • opiáty způsobený histaminový efekt (zánětlivá reakce)
  • jiné účinky, u nichž se nepodařilo přesně prokázat mechanismus (ale přitom je jasné, že s opiáty souvisí)
  • účinky na nenarozený plod a novorozence
Opiátové účinky na centrální nervový systém
Euforie (slast)
Mechanismus, jímž opiáty vzbuzují pocity euforie a klidu, není ještě potvrzen. Zčásti může být přičítán působení na část mozku, nazvanou locus ceruleus.
Příjemné, teplé pocity v oblasti břicha
Tento efekt doprovází euforii. Někteří uživatelé heroinu jej popisují jako „orgasmus v břiše.“ K dosažení tohoto účinku je ale třeba neustále zvyšovat dávky, až se „orgasmus“ zcela vytratí a uživatel bere heroin jen proto, aby mu „nebylo špatně.“
Tlumení bolesti
Opiáty tlumí bolest pomocí řady mechanismů. I když může být tlumení bolesti jen částečné, opiáty svým účinkem na míchu snižují schopnost těla reflexivně reagovat na bolestivé podněty. Tento účinek je totožný s účinky tzv. „vnitřních opiátů“ (viz výše).
Ospalost
Opiáty navozují otupělost a ospalost.
Uživatelé opiátů si k “zastřenému myšlení,” která může mít vztah k ospalosti, vyvíjejí toleranci. Dalšími účinky ve vztahu k ospalosti, jsou:
  • neschopnost soustředění
  • apatie (nezájem o okolí)
  • snížení fyzické aktivity
  • letargie (netečnost)
  • snížení ostrosti vidění
Nevolnost a zvracení
Pocit nevolnosti, spojený s opiáty, vyvolává zčásti přímé dráždění spouštěcí receptorové zóny v části mozku, zvané prodloužená mícha.
Ne všichni jsou na opiátovou stimulaci této části mozku vnímaví; i u vnímavých osob dochází k vývoji tolerance (stejná dávka působí postupem času méně), byť někdy pomalému.
Útlum dýchání
Útlum dýchání způsobuje zčásti přímý účinek na dýchací centra v prodloužené míše; ta za normálních okolností zvyšují hloubku dýchání v závislosti na vzestupu CO2 v krevní plazmě.
Opiáty také potlačují aktivitu center, jež regulují dýchací rytmus. Tyto účinky obvykle bývají významné jen při předávkování; tehdy je nicméně respirační selhání nejčastější příčinou smrti.
Útlum (hloubky) dýchání spolu s vysokou incidencí kouření může u uživatelů opiátů vyústit v chronickou a/nebo akutní infekci plic.
Potlačení kašlacího reflexu
Opiáty mají přímý potlačující účinek na centrum kašle v prodloužené míše, jež je částečně zodpovědné za spuštění kašle coby odezvy na dráždění v dolních cestách dýchacích.
Pocit tíže v končetinách
Příčina tohoto jemného — nikoliv ale nepříjemného — účinku opiátů dosud nebyla zjištěna..
Křeče
Opiáty mohou způsobit křeče, které někdy ústí až v dramaticky vyhlížející nepohyblivost zkrouceného těla uživatele.
Účinky opiátů na periferní nervový systém
Sucho v ústech, očích a nose
Všechny opiátové drogy snižují vylučování slin, slz a hlenu v dýchacím traktu. Dochází k tomu díky zablokování receptorů, jejichž dráždění je pro vylučování těchto sekretů třeba.
Konstipace (zácpa)
Opiáty dokážou téměř dokonale zastavit vlny svalových stahů, které posouvají obsah žaludku dále do tenkého a tlustého střeva. Opiáty jsou co do zpomalení pasáže potravy ve střevech natolik účinné, že se požívají pro léčení úplavice.
Opiáty také snižují normální nutkání na stolici a zvyšuje tonus análního svěrače, což ještě více přispívá k zácpě, jež je mezi uživateli opiátových drog pravidlem.
Nevolnost (nausea)
Opiáty snižují pohyblivost žaludku a pohyblivost i objem dvanácterníku; způsobují totiž jejich smrštění. Tímto způsobem se může prodloužit pasáž potravy tenkým střevem až o 12 hodin. Tak může docházet ke zvýraznění pocitu nevolnosti.
Stažení zornic (mióza)
Opiáty pravděpodobně stimulují okohybný nerv a tak stahují duhovku natolik, že k průchodu světla zůstává jen velmi malý otvor. Tolerance na tento účinek je jen částečná, a to i po dlouhodobém užívání.
Vzhledem k tomu je stupeň stažení zornic poměrně spolehlivým indikátorem množství opiátů v krevním oběhu dané osoby.
Ztížená pasáž moči
Opiáty mohou zvyšovat napětí svěračů, které řídí odtok moči z měchýře, a ztěžovat jejich uvolnění při močení.
Opiáty způsobený zánětlivý efekt
V krvi, plicích, střevech atd. existuje typ buňky, pro kterou se vžil název mastoidní buňka. Její funkcí je rozpoznat cizorodé prvky v krvi a napadnout je.
Objeví-li se látka, na níž je mastoidní buňka citlivá, buňka praskne a vyplaví histamin. Ten je hlavním nositelem alergické odpovědi těla. Účinkuje mnoha způsoby a všechny směřují k napadnutí látky, na níž je tělo citlivé. Histamin spouští proces otevření drobných kožních cévek, což má za následek:
  • zčervenání
  • pocit horka
  • svědění
  • pocení.
Také způsobuje stažení dýchacích cest (a tedy dýchavičnost)
Opiáty mohou působit na mastoidní buňky a způsobit uvolňování histaminu — se všemi uvedenými důsledky. Nejde tu ale o alergickou reakci; proces je charakterizován vstupem opiátové molekuly dovnitř buňky a nikoliv “rozeznáním” opiátu coby cizorodé látky. Na takový proces si nelze vyvinout toleranci.
Pocení
Zvýšená potivost je obecným dlouhodobým problémem uživatelů opiátů; zčásti může souviset s uvolňováním histaminu. Faktem nicméně je, že může být velmi silná a že se často vyskytuje bez dalších histaminových účinků; proto nelze vyloučit, že ve hře je ještě jiný — dosud nepoznaný — mechanismus.
Další účinky
Existuje celá řada účinků, které se spojují s opiáty a pro něž nemáme jasné a/nebo průkazné vysvětlení.
Prodloužení nebo vymizení menstruačního cyklu
Jde o nejčastěji popisovaný účinek této kategorie. K amenorrhei (vynechání periody) mohou přispívat i jiné příčiny typu stresu a podvýživy.
Všechny ženy, které užívající opiáty, by si měly uvědomovat, že i když nemají menstruaci, mohou otěhotnět.
Změna sexuální apetence (chuť, libido)
Všechny opiáty snižují sexuální apetenci. Příčina takto redukované touhy není známa, názor “když jsi na opiátech, sex nepotřebuješ” je nicméně mezi uživateli opiátů obecně rozšířen.
Halucinace
Literatura, popisující obecné účinky opiátů, často zmiňuje halucinace. Uživatelé heroinu často popisují snový stav po užití drogy, který může zahrnovat změněné vnímání.
Úzkostnost
Někteří jedinci nevnímají účinky opiátů jako příjemné. Poměrně často popisují stavy strachu a úzkostí, které přetrvávají i po odeznění vlastních účinků (především) heroinu.
Chemické složení
Účinnou látkou většiny přírodních a semisyntetických (poloumělých) opiátů je morfin a jeho deriváty, které se v těle vesměs metabolizují zpět na morfin. Nejčastěji zneužívanou látkou této skupiny je heroin (diacetylmorfin).
morfin vzorec.jpg

Ve dvacátém století byla připravena řada syntetických opiátů, z nichž nejčastěji užívanou (především při léčbě závislostí) látkou je metadon metadon (6-dimetylamino-4,4,difenyl-3-hepaton-hydrochlorid).
Opium
NAPDIS v. DEFIN.doc (319,50 kB)
Opium je sušená šťáva z naříznutých nezralých makovic máku setého (Papaver somniferum album). Její název pochází z řeckého „ópos“ (šťáva). Ke získání 1 kg surového opia je třeba šťáva z přibližně 20 000 nezralých makovic. Typickým způsobem jeho zneužívání bylo a je pojídání (nebo pití v roztocích) a kouření z dýmek. V této formě se dnes užívá zejména v Asii a mezi asijskými vystěhovaleckými komunitami ve světě. Opium se na českém trhu objevuje také jako příměs pouličně prodávaného hašiše, což výrazně zvyšuje nebezpečnost této konopné drogy.
U našich polských sousedů se dodnes zneužívá „čorna“ či „kompot,“ což je v podstatě roztok surového opia, jenž si uživatelé vstřikují do žil. To je považováno za jednu z nejdůležitějších příčin mimořádně vysoké úmrtnosti polských uživatelů drog a jejich vysoké promořenosti AIDS/HIV i virovými záněty jater.
Článek z konce devatenáctého století o opiu je tady .
Morfium (morfin)
Při výzkumu opia v 17. století bylo izolováno morfium jako Magisterium opii, ne však v čistém stavu. Až r. 1804 izoloval německý lékárník F.W.A. Sertüner "organickou bázi", ze které vyrobil r. 1806 čistou morfinovou bázi, jíž nazval podle řeckého boha snu a spánku Morphin. Německá firma E. Merck začala r. 1828 s tovární výrobou.
Ve 2. polovině 19. století se stal morfinizmus "nemocí vojáků" na bitevních polích Evropy (krymská válka, německo-francouzská válka). Kolem přelomu století nastala v Evropě 1. morfiová vlna, ve 20. letech pak 2. morfiová vlna. V té době však začalo být morfium vytlačováno novou drogou - heroinem.
Heroin
je nejčastěji zneužívaným opiátem. Pro podrobné informace o této látce kliněte sem.
Metadon, buprenorfin, LAAM
Jsou látky opioidové povahy, používané především pro substituční léčbu závislostí na opiátech. Pro podrobnější informace klikněte sem .
Historie
Vlastnosti makové šťávy byly známy již v době mezolitika (8 000 - 5 000 př. n. l.). Podle tureckých zdrojů je kolébkou máku země dvou řek - Mezopotámie. Sumeřané vskutku opium znali a užívali pro něj ideogram „hul,“ jenž je překládán jako „radost“ či „veselí.“
Užití opia dále zřejmě rozšířili asijští nomádští obchodníci ze Sýrie. Podle ústního podání se mák jako prostředek k utišení bolesti užíval již v 7. století. Jeho omamné účinky byly zřejmě známy i prvním egyptským lékařům. Arabové převzali opium od Egypťanů a dovezli ho do Indie, kde byl o století později, r. 1526, v době panství islámské říše, vybudován 1. státní opiový monopol. Několika různými cestami se pak šířilo opium na východ: od 8. do 11. století přes Perskou náhorní rovinu, rovinou Indu a Gangy a podél Himalájí k Bengálskému zálivu. Od údolí Nilu se znalost opia rozšířila na pobřeží Ománu, pak podle Barmy a od Indočíny k Malajskému poloostrovu, v 17. století také z Formosy do Číny.
Ve středomoří bylo opium známo jako prostředek k utišení bolestí již v době antiky. Ve starém Řecku nařezávali makovice za účelem získání opia. Rozlišovali mezi vytlačenou šťávou z plodů nebo z celé rostliny zvanou meconium a mléčnou šťávou makovic zvanou opos (od ní pak byl odvozen název opium). Ve starořeckých pověstech byly makovice zasvěceny bohu spánku Morfeovi. Z Řecka se poznání dostalo do Říma. Zde vymyslel osobní lékař císaře Nerona všeobecně účinný lék, zvaný theriak, který byl podáván s opiem.
Po mnoho století bylo opium pojídáno a popíjeno. S rozšířením tabáku v 16. a 17. století se vyvíjely techniky umožňující kouření opia. V Indii založila v 18. století anglická Východoindická společnost v Bengálsku opiový monopol. Legálně bylo opium dodáváno lékařům a lékárníkům Starého světa, kde se obzvláště v Anglii rozšířil konzum opia v 18. a 19. století. Tento problém byl tak závažný, že i klasik komunismu (budiž jeho jméno prokleto!) Karel Marx ve svém stěžejním díle „Kapitál“ považoval za nutné ostře kritizovat zvyk londýnské dělnické třídy uspávat děti opiovým roztokem.
heroin proti asthmatu 19

Na počátku 18. století se zhoubný návyk kouření opia začíná šířit v Číně. Je vydáno několik zákazů kouřit (1730, 1796, 1799 a 1800), poslední pod hrozbou těžkých trestů. V roce 1762 je opium dováženo do Číny ve velkém; zároveň je sem pašováno z Indie. Roku 1839 dala čínská vláda hodit do moře 1 227 000 kg opia dovezeného z Indie a zakázala další obchod s Anglií. V důsledku toho začala r. 1839 tzv. opiová válka, která skončila r. 1843 úplným vítězstvím Anglie (mír byl uzavřen 26. 8. 1843). Do Číny byl znovu zaveden dovoz opia, který zvláště po 2. opiové válce (1856 - 1858, event. 1860) mnohonásobně stoupl. Z Číny se kouření opia rozšířilo do celého světa. Kolem přelomu století bylo v Číně přes 20 milionů kuřáků opia, ve světě více než 100 milionů. V roce 1906 vydala čínská vláda Antiopiový výnos (podle něho mohly být pozemky, na nichž bylo započato s novou makovou kulturou, zabaveny; všichni kuřáci opia museli být sepsáni; nesměl znovu začít s kouřením; kdo by se kouření opia do jisté lhůty nevzdal, mohl být propuštěn; nesměly být otevírány nové opiové obchody a dosavadní úředně zapsané obchody mohly být uzavřeny, jestliže neprokáží, že jejich prodej opia se každoročně zmenšuje; kuřárny opia byly uzavřeny). Zároveň uzavřela Čína smlouvu s indickou vládou, podle které se měl od roku 1908 každoročně snížit dovoz opia o 10 %. Toto opatření však jen způsobilo nárůst množství pašovaného opia a morfinu.
Podle čínsko-anglické smlouvy měl být dovoz opia uzavřen koncem roku 1917. V té době se však v majetku opiového syndikátu v Šanghaji nacházelo velké množství indického opia, které bylo po dlouhém ujednání čínskými úřady zakoupeno a spáleno. Díky Antiopiovému ediktu byla maková kultura do r. 1917 potlačena, ale následné nepokoje v zemi umožnily její opětovný rozkvět.
Hnutí proti opiu v Anglii a USA vedlo r. 1909 k 1. mezinárodní opiové konvenci v Šanghaji. Tato konvence doporučila i ostatním vládám, aby následovaly Čínu v boji proti opiu. Šlo především o státy které dovážely opium do Anglie. 23. 1. 1912 podepsalo 12 států v Haagu mezinárodní opiovou úmluvu. Následně bylo opium, s výjimkou medicínského použití, mezinárodně kontrolováno a drogovými (dříve opiovými) zákony v mnoha zemích zakázáno. V Severní Americe byl schválen opiový zákon r. 1914, ve Francii r. 1916, v Holandsku a Belgii r. 1919, 1920 v Anglii, Československo ho schválilo podpisem versailleské mírové smlouvy r. 1920, ale prováděcí zákon vyšel až r. 1923.
19. 2. 1925 proběhla 2. mezinárodní opiová úmluva v Ženevě s účastí 34 států, která ustanovení z 1. konference ještě rozšířila. Opiová komise Spojených národů byla založena r. 1929. Tehdy připouštělo nelékařskou spotřebu opia 18 asijských států. Od té doby byly v dalších státech utvořeny opiové monopoly, takže r. 1952 byla volná spotřeba opia ještě v 7 zemích. Po 2. světové válce následovaly protokoly také v Lake Success, Paříži a New Yorku. Poslední významnější úmluvou je Jednotná úmluva o omamných látkách z New Yorku 1961. Přes zákaz a světové rozšíření morfinu a heroinu existují ještě ve 20. století, především v oblastech Asie, miliony poživačů a kuřáků opia.
heroinoverdose.jpg

Rizika
  1. Největší riziko opiátů a z nich především heroinu plyne z faktu, že nikdy nevíte, kolik heroinu jste si v dávce vlastně koupili. Na černém trhu se objevuje heroin o průměrné čistotě 17-20%, často se však lze setkat s dávkou, jejíž koncentrace je 5% (a tedy „nefunguje“), také ale 90-100% (a ta spolehlivě zabíjí).
  2. Další důležité riziko vyplývá ze způsobu užívání: uživatelé, kteří si drogu vpichují, riskují záněty žil a trombózu, někdy až smrtelnou embolii (ucpání mozkové, srdeční, plicní či ledvinné žíly sraženou krví).
  3. Pokud si uživatelé vpichují drogu jehlou, kterou před nimi již někdo použil, zvyšuje se až k jistotě riziko zánětu žil, ale i zánětu jater, nákazy AIDS a v neposlední řadě také syfilidou a tuberkulózou a jinými nemocemi, které se obvykle šíří jinými cestami.
  4. Další problém představuje tolerance: uživatel musí postupně svou dávku zvyšovat, aby tak dosáhl kýžených účinků. Výjimkou nejsou uživatelé, kteří denně spotřebují množství heroinu, jež by zabilo 10 i více lidí. Stačí ale na pár dní vysadit – třeba v bohulibém úmyslu přestat fetovat – a pak si dát stejnou dávku jako předtím. S vysokou pravděpodobností to bude poslední „rána“ v uživatelově životě.
  5. I když se uživateli podaří vyhnout všem výše uvedeným rizikům, zcela jistě ztratí své dosavadní přátele a většinou i rodinu. Užívat opiáty je „práce na plný úvazek“ – na nic jiného než na shánění drog či peněz na ně není čas. Tak opiáty své uživatele zákonitě stahují na dno společnosti.
  6. Uživatel heroinu potřebuje k „živení“ své závislosti obrovská množství peněz – nejméně cca 40.000 Kč měsíčně. Protože není vzhledem k neustálému obluzení schopen pracovat, „musí“ krást a dříve či později proto skončí ve vězení.
  7. Obchod s heroinem podléhá pravděpodobně nejpřísněji organizovanému – zločineckému – obchodu. Dealeři heroinu neznají slitování a spory v této společnosti (třeba kvůli dluhům) se řeší pěstmi, noži a jinými zbraněmi.
Rizika, ohrožující děti matek, užívajících opiáty
Snížená porodní váha
U dětí matek, které užívají opiáty, bývá zjišťována nižší porodní váha. e samotné nebo jiným rozdílům.
U uživatelů opiátů existuje kromě přímého působení drogy ještě řada dalších faktorů, které mohou k nižší porodní váze přispět:
• předčasný porod
• podvýživa
• chudoba
• kouření tabáku
Novorozenecký abstinenční syndrom
Abstinenční syndrom může nastat u 42 – 95% dětí matek, užívajících opiáty.
Neonatální abstinenční syndrom nemá vždy přímý vztah k množství opiátů, které matka užívá, ani k množství opiátů v krvi dítěte. Obvykle nastupuje během 48 hodin po porodu, v malém procentu případů se může opozdit o 7—14 dnů.
S novorozeneckým abstinenčním syndromem se obecně spojuje:
  • podrážděnost a poruchy spánku
  • kýchání
  • cumlání pěstiček
  • pronikavý křik
  • vodnatá stolice
  • obecná hyperaktivita a neklid
  • neefektivní sání
  • nízký přírůstek na váze
  • světloplachost
  • zívání
  • zvracení
  • zvýšená produkce hlenu
  • zvýšená reakce na zvuky
  • křeče
Jiné obtíže novorozenců, které se spojují s užíváním opiátů
Další problémy, u nichž uvádějí některé studie častější výskyt u dětí žen, závislých na opiátech:
  • kojenecká mortalita
  • syndrom náhlého úmrtí kojenců
  • žloutenka